Sản phẩm mỹ phẩm liposome đầu tiên được đưa vào thị trường thương mại là kem chống lão hóa Capture của hãng Christian Dior vào năm 1986, sau đó là nhiều sản phẩm khác. Trong bài viết này sẽ đề cập đến khả năng nâng cao sự vận chuyển thuốc qua da của liposome.
Cơ chế chính của việc hấp thu thuốc qua da là cơ chế khuếch tán thụ động. Các yếu tố hỗ trợ sự thấm thuốc qua da có thể chia thành hai nhóm:
- Các yếu tố của hoạt chất: Hệ số phân bố dấu/nước, nồng độ hoạt chất, hệ số khuếch tán của hoạt chất, khả năng ion hoá của hoạt chất và pH của môi trường.
- Các các yếu tố của các tá dược như khả năng bám dính và tạo thành lớp mỏng, khả năng giải phóng hoạt chất tại chỗ, khả năng phân bố hoạt chất đến các mô cần trị liệu, khả năng dẫn thuốc qua các hàng rào thân nước và thân dầu trong cấu trúc da, khả năng hydrat hoá lớp sừng, khả năng tạo pH phù hợp.
Lớp biểu bì da bao gồm lớp lipid bảo vệ, lớp sừng và lớp niêm mạc. Lớp sừng có bản chất hoá học là keratin ngậm nước, còn gọi là lớp đối kháng và có vai trò quan trọng nhất trong quá trình hấp thu thuốc. Cấu trúc gồm nhiều lớp tế bào, bên ngoài là những tế bào chết và dễ bong tróc (stratum corneum), bên trong là những lớp tế bào liên kết với nhau chặt chẽ (stratum lucidum). Bề dày bình thường của lớp sừng là từ 10-40 𝜇m và chứa 10% nước, nhưng khi thấm nước thì sẽ dày lên đáng kể do các tế bào biểu bì trương nở. Lớp sừng có vai trò bảo vệ cơ thể và điều hoà sự thấm nước và các chất qua da. Lớp sừng cũng có khả năng giữ lại một phần hoạt chất và phóng thích từ từ nên có thể xem lớp sừng là một kho dự trữ thuốc. Bên dưới lớp sừng là lớp niêm mạc (lớp Malpighian) dày khoảng 30-60 𝜇m là cấu trúc các tế bào sống (stratum spinosum và stratum basale) luôn phân chia để tạo ra cấu trúc của lớp sừng bên ngoài. Ở giữa hai lớp này có một lớp tế bào sống dày khoảng 10 𝜇m gọi là vùng hàng rào Rein (stratum granulosum) có tính không thấm nước và ngăn chặn quá trình mất nước từ những tổ chức bên dưới.
Thuốc thấm qua da có thể thấm trực tiếp xuyên qua tế bào hoặc ngấm theo các bộ phận phụ. Các tiểu phân có từ 3-10 𝜇m có thể tập trung trong nang lông và các tiểu phân kích thước < 3 𝜇m có thể đi qua nang lông vào trong da. Các chất thân dầu dễ thấm qua lớp biểu bì nhưng khó thấm vào tới lớp trung bì, hạ bì. Các chế phẩm dùng ngoài da muốn có tác động toàn thân cần có hoạt lực mạnh với liều điều trị không quá 2 mg/ngày. Các nghiên cứu về khả năng thấm qua da của liposome cho thấy liposome thấm tốt qua lớp sừng nhưng khó thấm qua được lớp biểu bì.
(Nguồn hình: Peyman Asadi et al.)
Các liposome đơn lớp có tích điện dương hấp thu vào da tốt hơn tốt hơn các liposome trung hoà và tích điện âm tương ứng do trong lớp sừng có nhiều nhóm sulfidryl tích điện âm. Tuy nhiên, các liposome tích điện âm lại thấm tốt hơn ở vùng biểu bì sống và trung bì. Điện di có thể làm tăng cương sự hấp thu của các liposome tích điện âm. Do vậy các chế phẩm dùng ngoài da có cấu trúc liposome thường với mục đích làm mềm da hoặc trị các bệnh lý nhiễm khuẩn, nhiễm nấm ngoài da hoặc trong nang lông.